Z tohto lekárskeho článku sa môžete zoznámiť s liekom Ceftriaxone. Návod na použitie vysvetlí, v ktorých prípadoch môžete použiť injekcie, z ktorých liek pomáha, aké sú indikácie na použitie, kontraindikácie a vedľajšie účinky. Anotácia prezentuje formu uvoľňovania liečiva a jeho zloženia.
V článku lekári a spotrebitelia môžu zanechať len skutočné recenzie o Ceftriaxone, z ktorého môžete zistiť, či antibiotikum pomohlo pri liečbe infekcií u dospelých a detí. V návode sú uvedené analógy ceftriaxónu, cena lieku v lekárňach, ako aj jeho použitie počas tehotenstva.
Ceftriaxón je cefalosporínové antibiotikum tretej generácie. Má široký baktericídny účinok a je účinný proti aeróbnym a anaeróbnym gram-negatívnym a grampozitívnym mikroorganizmom. Liek je určený len na parenterálne použitie.
Zloženie a uvoľňovacia forma
Ceftriaxón sa vyrába vo forme prášku na prípravu roztoku v sklenených fľaštičkách s obsahom 0,5, 1 alebo 2 g obsahujúceho rovnakú účinnú látku v objeme 0,5 g, 1 alebo 2 g.
Farmakologické vlastnosti
Návod na použitie uvádza, že ceftriaxón je semisyntetické antibiotikum patriace do skupiny cefalosporínov tretej generácie. Jeho baktericídna aktivita je zaistená potlačením syntézy bunkových membrán.
Tento liek je odolný voči beta-laktamáze. Prostriedky vykazujú široký baktericídny účinok. Je účinný proti aeróbnym gramnegatívnym a grampozitívnym mikroorganizmom, ako aj proti anaeróbnym mikroorganizmom.
Po i / m podaní sa Ceftriaxón rýchlo a úplne vstrebáva do systémového obehu. Dobre preniká do tkanív a tekutín v tele: dýchacích ciest, kostí, kĺbov, močových ciest, kože, podkožného tkaniva a brušných orgánov. Keď zápal meningálnych membrán dobre preniká do mozgovomiechového moku.
Čo pomáha ceftriaxón?
Podľa pokynov je liek predpísaný na infekčné a zápalové ochorenia:
- ucho, hrdlo, nos;
- sepsa;
- kvapavka;
- koža a mäkké tkanivo;
- genitálie;
- rozšírená lymská borelióza v ranom a neskorom štádiu;
- dýchacích ciest;
- meningitída;
- močových ciest a obličiek;
- brušné orgány (infekcie žlčových ciest a gastrointestinálneho traktu, peritonitída);
- kĺby a kosti;
- u pacientov s oslabeným imunitným systémom;
- panvové orgány;
- infekcií rán.
Na čo sa liek Ceftriaxone predpisuje? Indikáciou na tento účel je prevencia infekcií po operácii.
Návod na použitie
Ceftriaxón sa vstrekuje do / m a / in (prúd alebo kvapkanie).
U dospelých a detí starších ako 12 rokov je dávka 1-2 g raz denne alebo 0,5-1 g každých 12 hodín Maximálna denná dávka je 4 g.
Pre dojčatá a deti do 12 rokov je denná dávka 20-80 mg / kg. U detí s telesnou hmotnosťou 50 kg alebo vyššou aplikujte dávky pre dospelých.
Na prevenciu pooperačných infekčných komplikácií sa podáva raz v dávke 1-2 g (v závislosti od stupňa nebezpečenstva infekcie) 30-90 minút pred operáciou. Pri operáciách na hrubom čreve a konečníku sa odporúča ďalšie podávanie liečiva zo skupiny 5-nitroimidazolov.
U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa vyžaduje úprava dávky len pri ťažkej renálnej insuficiencii (QC nižšia ako 10 ml / min), v tomto prípade denná dávka ceftriaxónu nemá prekročiť 2 g.
Ceftriaxón pre deti s infekciou kože a mäkkých tkanív sa predpisuje v dennej dávke 50-75 mg / kg telesnej hmotnosti 1 krát / alebo 25-37,5 mg / kg každých 12 hodín, ale nie viac ako 2 g denne. Pri závažných infekciách inej lokalizácie - pri dávke 25-37,5 mg / kg každých 12 hodín, ale nie viac ako 2 g denne.
Dávka viac ako 50 mg / kg telesnej hmotnosti sa má podávať ako intravenózna infúzia počas 30 minút. Trvanie liečby závisí od povahy a závažnosti ochorenia.
Na liečbu kvapavky je dávka 250 mg intramuskulárne raz.
U novorodencov (do veku 2 týždňov) je dávka 20-50 mg / kg denne.
Pri bakteriálnej meningitíde u dojčiat a malých detí je dávka 100 mg / kg 1krát denne, maximálna denná dávka je 4 g. Trvanie liečby závisí od typu patogénu a môže byť od 4 dní pre meningitídu spôsobenú Neisseria meningitidis až 10-14. dní s meningitídou spôsobenou citlivými kmeňmi Enterobacteriaceae.
Pri zápale stredného ucha sa liek podáva intramuskulárne v dávke 50 mg / kg telesnej hmotnosti, ale nie viac ako 1 g.
Pravidlá prípravy a podávania injekčných roztokov (ako zriediť liek)
- Injekčné roztoky sa majú pripraviť tesne pred použitím.
- Na prípravu roztoku pre i / m injekcie sa 500 mg liečiva rozpustí v 2 ml a 1 g liečiva v 3,5 ml 1% roztoku lidokaínu. Do jedného gluteusu sa odporúča aplikovať najviac 1 g.
- Riedenie pre intramuskulárne použitie môže byť tiež uskutočňované s použitím vody na injekcie. Účinok je rovnaký, len tam bude viac bolestivé zavedenie.
- Na prípravu roztoku na intravenóznu injekciu sa 500 mg liečiva rozpustí v 5 ml a 1 g prípravku sa rozpustí v 10 ml sterilnej vody pre injekcie. Injekčný roztok sa vstrekuje do / v pomaly počas 2-4 minút.
- Na prípravu roztoku na intravenóznu infúziu sa 2 g liečiva rozpustia v 40 ml jedného z nasledujúcich roztokov neobsahujúcich vápnik: 0,9% roztok chloridu sodného, 5 až 10% roztok dextrózy (glukóza), 5% roztok levulózy. Liečivo v dávke 50 mg / kg alebo viac by sa malo podávať v / v kvapkaní počas 30 minút.
- Čerstvo pripravené roztoky ceftriaxónu sú fyzikálne a chemicky stabilné počas 6 hodín pri teplote miestnosti.
kontraindikácie
Podľa inštrukcií sa Ceftriaxon nepredpisuje so známou precitlivenosťou na cefalosporínové antibiotiká alebo pomocné zložky lieku.
- neonatálneho obdobia s hyperbilirubinémiou;
- nezrelosť;
- zlyhanie obličiek alebo pečene;
- dojčenia;
- tehotenstva;
- enteritída, NUC alebo kolitída spojená s použitím antibakteriálnych látok.
Vedľajšie účinky
Liek môže spôsobiť množstvo nežiaducich reakcií na telo:
- anafylaktický šok;
- hypercreatininemia;
- plynatosť;
- stomatitída, glositída;
- poruchy chuti;
- struma;
- oligúria, porucha funkcie obličiek;
- bolesť brucha;
- hnačka;
- zvýšenie močoviny;
- glykozúrie;
- krvácanie z nosa;
- urtikária, vyrážka, svrbenie;
- nevoľnosť, zvracanie;
- hematúria;
- bronchospazmus;
- bolesti hlavy, závraty;
- anémia, leukopénia, leukocytóza, lymfopénia, neutropénia, granulocytopénia, trombocytopénia.
Počas tehotenstva a dojčenia
Liek je kontraindikovaný v prvom trimestri tehotenstva. Ak je to potrebné, menovanie ošetrovateľky, dieťa by malo byť prevedené do zmesi.
Recenzia Ceftriaxone počas tehotenstva potvrdzujú, že liek je skutočne veľmi silný a veľmi účinný antibakteriálny prostriedok, ktorý nielenže vylieči základné ochorenie, ale tiež zabráni vzniku jeho komplikácií.
Vzhľadom na to, že liek (ako aj iné antibiotiká) má vedľajšie účinky, predpisuje sa len v prípadoch, keď potenciálne možné komplikácie ochorenia môžu poškodiť viac ako používanie lieku (najmä infekcie urogenitálneho traktu, ktoré sú veľmi citlivé na tehotné ženy).
Liekové interakcie
Pri súčasnom užívaní ceftriaxónu s liekmi, ktoré znižujú agregáciu krvných doštičiek (sulfinpirazon, salicyláty a NSAID), sa zvyšuje riziko krvácania. Toto antibiotikum zvyšuje účinnosť aminoglykozidov proti gramnegatívnym mikroorganizmom.
Pri použití v spojení s diuretikami so spätnou väzbou sa zvyšuje riziko nefrotoxického účinku. Pri užívaní antikoagulancií na pozadí liečby drogami dochádza k zvýšeniu účinku prvého. Roztok ceftriaxónu sa nemá podávať súčasne s inými antibiotikami a zmiešať s roztokmi obsahujúcimi vápnik.
Špeciálne pokyny
Liek sa používa v nemocnici. U pacientov, ktorí sú na hemodialýze, ako aj pri súčasnom závažnom zlyhaní pečene a obličiek, sa majú plazmatické koncentrácie ceftriaxónu udržiavať pod kontrolou.
Príležitostne (zriedkavo) s ultrazvukom žlčníka môže dôjsť k výpadkom, ktoré naznačujú prítomnosť sedimentu. Zatmenie zmizne po ukončení liečby.
V prípade nerovnováhy vody a elektrolytov, ako aj arteriálnej hypertenzie sa majú sledovať hladiny sodíka v plazme. Ak je liečba dlhá, pacientovi sa zobrazí všeobecný krvný test.
Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelné monitorovanie vzoru periférnej krvi a indikátorov charakterizujúcich funkciu obličiek a pečene. V niektorých prípadoch sa odporúča prideliť vitamín K pacientom, ktorí sú okrem Ceftriaxonu oslabení chorými a staršími pacientmi.
Podobne ako iné cefalosporíny, aj liek má schopnosť vytesniť bilirubín spojený so sérovým albumínom, a preto sa u novorodencov s hyperbilirubinémiou (a najmä u predčasne narodených detí) používa s opatrnosťou.
Liek neovplyvňuje rýchlosť neuromuskulárneho vedenia.
Analógy ceftriaxónu
Analógy ceftriaxónu sú nasledovné lieky:
- Axon.
- Azaran.
- Biotrakson.
- Betasporina.
- Lifakson.
- Longatsef.
- Lendatsin.
- Medakson.
- Movigip.
- Megion.
- Rocephin.
- Oframaks.
- Steritsef.
- Torotsef.
- Triakson.
- Tertsef.
- Fortsef.
- Hyson.
- Tsefogram.
- Tsefson.
- Cefaxone.
- Tsefatrin.
- Ceftriaxon Elf.
- Tseftriabol.
- Ceftriaxón-AKOS (-Vial, -KMP).
- Sodná soľ ceftriaxónu.
V lekárňach je cena injekcií Ceftriaxonu (Moskva) 20 rubľov za fľaštičku za rok.
Ceftriaxon: návod na použitie
štruktúra
popis
Indikácie na použitie
Bakteriálne infekcie spôsobené citlivými mikroorganizmami: infekcie brušných orgánov (peritonitída, zápalové ochorenia gastrointestinálneho traktu, žlčových ciest vrátane cholangitídy, empyému žlčníka), ochorení horných a dolných dýchacích ciest (vrátane pneumónie, pľúcny absces, pleurálny empyém), infekcie kostí, kĺbov, kože a mäkkých tkanív, urogenitálna zóna (vrátane kvapavky, pyelonefritídy), bakteriálna meningitída a endokarditída, sepsa, infikované rany a popáleniny, mäkký kancre a syfilis, lymská choroba (Lymská choroba) bor reliosis), týfusovej horúčky, salmonelózy a salmonelózy.
Prevencia pooperačných infekcií.
Infekčné ochorenia u imunokompromitovaných osôb.
kontraindikácie
Precitlivenosť (vrátane iných cefalosporínov, penicilínov, karbapenémov), hyperbilirubinémia u novorodencov, novorodencov, u ktorých sa preukázalo intravenózne podávanie roztokov obsahujúcich vápnik.
Predčasne narodené deti, zlyhanie obličiek a / alebo pečene, ulcerózna kolitída, enteritída alebo kolitída spojená s používaním antibakteriálnych liekov, tehotenstvo, laktácia.
Dávkovanie a podávanie
Zadajte intravenózne (iv) a intramuskulárne (v / m). U dospelých a detí starších ako 12 rokov je počiatočná denná dávka (v závislosti od typu a závažnosti infekcie) 1 až 2 g raz denne alebo 0,5 až 1,0 g každých 12 hodín (2-krát denne), denná dávka nie je musí prekročiť 4 g.
Keď nekomplikovaná kvapavka - intramuskulárne raz, 0,25 g
Pre prevenciu pooperačných komplikácií - raz, 1-2 g (v závislosti od stupňa nebezpečenstva infekcie) 30-90 minút pred operáciou. Pri operáciách na hrubom čreve a konečníku odporúčame ďalšie podávanie liečiva zo skupiny 5-nitroimidazolov.
S otitis media - intramuskulárne, raz, 50 mg / kg, nie viac ako 1 g.
Pre novorodencov (do 2 týždňov) - 20 - 50 mg / kg / deň. Pre dojčatá a deti do 12 rokov je denná dávka 20 - 80 mg / kg. U detí s hmotnosťou 50 kg a vyššou sa používajú dávky pre dospelých.
Pri bakteriálnej meningitíde u dojčiat a malých detí - 100 mg / kg (ale nie viac ako 4 g) 1 krát denne. Trvanie liečby závisí od patogénu a môže sa pohybovať od 4 dní pre Neisseria meningitidis až po 10-14 dní pre citlivé kmene Enterobacteriaceae.
Deti s infekciami kože a mäkkých tkanív - v dennej dávke 50 - 75 mg / kg raz denne alebo 25 - 37,5 mg / kg každých 12 hodín, najviac 2 g / deň. Pri závažných infekciách inej lokalizácie - 25 - 37,5 mg / kg každých 12 hodín, najviac 2 g / deň.
Pacienti s chronickou úpravou dávky renálneho zlyhania sa vyžadujú len vtedy, ak je CC pod 10 ml / min. V tomto prípade by denná dávka nemala prekročiť 2 g.
U pacientov s renálnou insuficienciou by denná dávka nemala prekročiť 2 g bez určenia koncentrácie lieku v krvnej plazme.
Liečba ceftriaxónom by mala pokračovať najmenej 2 dni po zmiznutí príznakov a príznakov infekcie. Priebeh liečby je zvyčajne 4 až 14 dní; pri komplikovaných infekciách môže byť potrebné dlhšie podávanie. Priebeh liečby infekcií spôsobených Streptococcus pyogenes by mal byť najmenej 10 dní.
Pravidlá prípravy a zavádzania riešení: mali by ste používať len čerstvo pripravené roztoky. Na intramuskulárne podanie sa 0,5 g liečiva rozpustí v 2 ml a 1 g v 3,5 ml 1% roztoku lidokaínu. Odporúča sa, aby sa do jedného sedacieho svalu zaviedlo najviac 1 g.
Na intravenóznu injekciu sa 0,25 alebo 0,5 g rozpustí v 5 ml a 1 g v 10 ml vody na injekcie. Zadajte pomaly / pomaly (2 - 4 minúty).
Na intravenózne infúzie rozpustite 2 g v 40 ml roztoku, ktorý neobsahuje vápnik (0,9% roztok chloridu sodného, 5-10% roztok glukózy). Dávky 50 mg / kg a viac sa majú podávať intravenózne, do 30 minút.
Vedľajšie účinky
Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, horúčka alebo zimnica.
Lokálne reakcie: bolesť v mieste vpichu.
Z nervového systému: bolesť hlavy, závraty.
Z močového systému: oliguria.
Na strane zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, poruchy chuti, flatulencia, stomatitída, glositída, hnačka, pseudomembranózna enterokolitída; pseudo-cholelitiáza žlčníka (syndróm "kalov"), kandidóza a iná superinfekcia.
Na strane orgánov tvoriacich krv: anémia (vrátane hemolytickej), leukopénia, leukocytóza, lymfopénia, neutropénia, granulocytopénia, trombocytopénia, trombocytóza, bazofília, hematuria; krvácanie z nosa.
Laboratórne ukazovatele: zvýšenie (zníženie) protrombínového času, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, hyperbilirubinémia, hypercreatininémia, zvýšená koncentrácia močoviny, glykozúria.
Iné: zvýšené potenie, "prílivy" krvi.
predávkovať
Interakcia s inými liekmi
Farmaceuticky nekompatibilný s amsakrínom, vankomycínom, flukonazolom a aminoglykozidmi.
Bakteriostatické antibiotiká znižujú baktericídny účinok ceftriaxónu.
Bol zistený in vitro antagonizmus medzi chloramfenikolom a ceftriaxónom.
Pri súčasnom použití nesteroidných protizápalových liečiv a iných inhibítorov agregácie krvných doštičiek sa zvyšuje pravdepodobnosť krvácania.
Ceftricson môže znížiť účinnosť hormonálnej antikoncepcie. Počas liečby ceftriaxónom a jeden mesiac po liečbe sa majú používať ďalšie nehormonálne metódy antikoncepcie.
Pri súčasnom užívaní ceftriaxónu vo vysokých dávkach a silných diuretikách (napríklad furosemid) nebolo pozorované poškodenie obličiek.
Probenecid neovplyvňuje elimináciu ceftriaxónu.
Farmaceuticky nekompatibilný s roztokmi obsahujúcimi iné antibiotiká.
Roztoky obsahujúce vápnik (ako je Ringerov roztok alebo Hartmanov roztok) neumožňujú riediť ceftriaxón. Výsledok interakcie môže viesť k tvorbe nerozpustných zlúčenín. Roztoky ceftriaxónu a parenterálnej výživy obsahujúce vápnik by sa nemali miešať ani podávať pacientom bez ohľadu na vek, vrátane použitia rôznych systémov na intravenózne podanie.
Funkcie aplikácie
Pri kombinovanej renálnej a hepatálnej insuficiencii by pacienti na hemodialýze mali pravidelne určovať koncentráciu lieku v plazme.
Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne monitorovať obraz periférnej krvi, indikátory funkčného stavu pečene a obličiek.
V zriedkavých prípadoch, pri ultrazvukovom vyšetrení žlčníka, dochádza k výpadkom po ukončení liečby. Aj keď je tento jav sprevádzaný bolesťou v pravej hypochondriu, odporúča sa pokračovať v predpisovaní antibiotika a vykonávať symptomatickú liečbu.
Použitie etanolu po podaní ceftriaxónu nie je sprevádzané reakciou podobnou disulfiramu. Ceftriaxón neobsahuje skupinu N-metyltio-tetrazolu, ktorá by mohla spôsobiť intoleranciu etanolu, ktorá je inherentná u niektorých iných cefalosporínov.
Pri liečbe ceftriaxónu možno pozorovať falošne pozitívne výsledky Coombsovho testu, vzorky na galaktozémiu a glukózu v moči (glukozúria sa odporúča stanoviť len enzymatickou metódou).
Čerstvo pripravené roztoky ceftriaxónu sú fyzikálne a chemicky stabilné počas 6 hodín pri teplote miestnosti.
Starší a oslabení pacienti môžu vyžadovať vymenovanie vitamínu K.
Roztoky obsahujúce ceftriaxón a vápnik sa môžu podávať pacientom akejkoľvek vekovej skupiny, deťom starším ako 28 dní po sebe s intervalom najmenej 48 hodín za predpokladu, že infúzna hadica katétra sa dôkladne prepláchne medzi dávkami kompatibilným roztokom.
Použitie počas gravidity a laktácie
Ceftriaxón preniká do placentárnej bariéry. V experimentálnych štúdiách na zvieratách neboli zistené žiadne teratogénne a embryotoxické účinky ceftriaxónu, ale bezpečnosť ceftriaxónu u gravidných žien nebola stanovená. Ceftriaxón sa môže predpisovať počas tehotenstva len za prísnych indikácií.
V nízkych koncentráciách sa ceftriaxón vylučuje do materského mlieka. Pri predpisovaní lieku počas laktácie (dojčenie) je potrebná opatrnosť.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlo a pracovať s pohybovými mechanizmami
Ceftriaxón môže spôsobiť závraty, takže počas liečby je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a pohybe strojov.
Ceftriaxone - oficiálny návod na použitie
Registračné číslo
Obchodný názov lieku: Ceftriaxón
Medzinárodný nechránený názov:
Chemický názov: [6R- [6alfa, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolyl) (metoxyimino) acetyl] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5 6-tetrahydro-2-metyl-5,6-dioxo-l, 2,4-triazín-3-yl) tio] metyl] -5-tia-l-azabicyklo [4.2.0] okt-2-én- 2-karboxylová kyselina (vo forme dvojsodnej soli).
zloženie:
Popis:
Takmer biely alebo nažltlý kryštalický prášok.
Farmakoterapeutická skupina: t
Kód ATX [J01DA13].
Farmakologické vlastnosti
Ceftriaxón je cefalosporínové antibiotikum tretej generácie na parenterálne použitie, má baktericídny účinok, inhibuje syntézu bunkovej membrány a in vitro inhibuje rast väčšiny grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov. Ceftriaxón je rezistentný na beta-laktamázové enzýmy (penicilinázu aj cefalosporinázu, produkovanú väčšinou grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií). In vitro a v klinickej praxi je ceftriaxón zvyčajne účinný proti nasledujúcim mikroorganizmom:
Gram-pozitívne:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Poznámka: Staphylococcus spp., Odolný voči meticilínu, rezistentný na cefalosporíny, vrátane ceftriaxónu. Väčšina enterokokových kmeňov (napríklad Streptococcus faecalis) je tiež rezistentná na ceftriaxón.
Gram-negatívne:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (niektoré kmene sú rezistentné), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Vrátane Kl. Pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (niektoré kmene odolné), Salmonella spp. (vrátane S. typhi), Serratia spp. (vrátane S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (vrátane V. cholerae), Yersinia spp. (vrátane Y. enterocolitica)
Poznámka: Mnohé kmene uvedených mikroorganizmov, ktoré sa v prítomnosti iných antibiotík, napríklad penicilínov, cefalosporínov prvej generácie a aminoglykozidov, vytrvale množia, sú citlivé na ceftriaxón. Treponema pallidum je citlivý na ceftriaxón v štúdiách in vitro aj na zvieratách. Podľa klinických údajov v primárnom a sekundárnom syfilise vykazuje ceftriaxón dobrú účinnosť.
Anaeróbne patogény:
Bacteroides spp. (vrátane niektorých kmeňov B. fragilis), Clostridium spp. (vrátane CI. difficile), Fusobacterium spp. (okrem F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Poznámka: Niektoré kmene mnohých baktérií Bacteroides spp. (napríklad B. fragilis), produkujúci beta-laktamázu, rezistentnú na ceftriaxón. Na stanovenie citlivosti mikroorganizmov je potrebné použiť disky obsahujúce ceftriaxón, pretože sa ukázalo, že určité kmene patogénov môžu byť rezistentné voči klasickým cefalosporínom in vitro.
Farmakokinetika:
Pri parenterálnom podávaní ceftriaxón dobre preniká do tkanív a telesných tekutín. U zdravých dospelých jedincov sa ceftriaxón vyznačuje dlhým, približne 8 hodinovým polčasom. Plochy pod krivkou koncentrácie - čas v sére s intravenóznym a intramuskulárnym podaním sa zhodujú. To znamená, že biologická dostupnosť ceftriaxónu pri intramuskulárnom podaní je 100%. Keď sa ceftriaxón podáva intravenózne, rýchlo difunduje do intersticiálnej tekutiny, kde si zachováva svoj baktericídny účinok proti patogénom, ktoré sú naň citlivé 24 hodín.
Polčas u zdravých dospelých jedincov je približne 8 hodín. U novorodencov do 8 dní au starších ľudí starších ako 75 rokov je priemerný polčas približne dvakrát vyšší. U dospelých sa 50-60% ceftriaxónu vylučuje v nezmenenej forme močom a 40-50% sa tiež vylučuje v nezmenenej forme žlčou. Pod vplyvom črevnej flóry sa ceftriaxón premieňa na neaktívny metabolit. U novorodencov sa približne 70% podanej dávky vylučuje obličkami. Pri zlyhaní obličiek alebo ochorení pečene u dospelých sa farmakokinetika ceftriaxónu takmer nemení, polovičná eliminácia sa mierne predlžuje. Ak je funkcia obličiek narušená, exkrécia v žlči sa zvyšuje a ak je patológia pečene, vylučuje sa vylučovanie ceftriaxónu obličkami.
Ceftriaxón sa viaže reverzibilne na albumín a táto väzba je nepriamo úmerná koncentrácii: napríklad keď je koncentrácia liečiva v sére nižšia ako 100 mg / l, väzba ceftriaxónu na proteíny je 95% a pri koncentrácii 300 mg / l - iba 85%. Kvôli nižšiemu obsahu albumínu v intersticiálnej tekutine je koncentrácia ceftriaxónu v ňom vyššia ako v krvnom sére.
Infiltrácia mozgovomiechového moku: U dojčiat a detí so zápalom mozgových blán, ceftriaxón preniká do mozgovomiechového moku, zatiaľ čo v prípade bakteriálnej meningitídy v priemere 17% koncentrácie liečiva v sére difunduje do mozgovomiechového moku, čo je približne 4-krát viac. ako pri aseptickej meningitíde. 24 hodín po intravenóznom podaní ceftriaxónu v dávke 50-100 mg / kg telesnej hmotnosti koncentrácia v cerebrospinálnom moku presahuje 1,4 mg / l. U dospelých pacientov s meningitídou 2 - 25 hodín po podaní ceftriaxónu v dávke 50 mg / kg telesnej hmotnosti bola koncentrácia ceftriaxónu mnohonásobne vyššia ako minimálna depresívna dávka, ktorá je potrebná na potlačenie patogénov, ktoré najčastejšie spôsobujú meningitídu.
ceftriaxon
Prášok na prípravu roztoku na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu je kryštalický, takmer biely alebo žltkastý.
Sklenené fľaše (1) - kartóny.
Semisyntetické cefalosporínové antibiotikum III generujúce širokospektrálne spektrum.
Baktericídna aktivita ceftriaxónu je spôsobená potlačením syntézy bunkovej membrány. Liek je vysoko rezistentný na beta-laktamázové (penicilinázové a cefalosporinázové) grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy.
Ceftriaxón je účinný proti gramnegatívnym aeróbnym mikroorganizmom: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov rezistentných na ampicilín), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (vrátane Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov, ktoré tvoria a netvoria penicilinázu), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne a sú tie isté, ktoré budú rovnaké, ktoré budú rovnaké, a to bude rovnaké, čo bude rovnaké, a Morganella morganii, Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Množstvo kmeňov vyššie uvedených mikroorganizmov, ktoré sú rezistentné voči iným antibiotikám, ako sú penicilíny, cefalosporíny, aminoglykozidy, sú citlivé na ceftriaxón.
Niektoré kmene Pseudomonas aeruginosa sú tiež citlivé na liečivo.
Liek je účinná proti gram-pozitívnym aeróbnych mikroorganizmov: Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov tvoriacich penicilinázu), Staphylococcus epidermidis (stafylokoky, meticilín-rezistentný, sú odolné voči všetkým cefalosporíny, vrátane ceftriaxonu), Streptococcus pyogenes (beta-hemolytické streptokoky skupiny A ), Streptococcus agalactiae (skupina Streptococcus B), Streptococcus pneumoniae; anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides spp., Clostridium spp. (s výnimkou Clostridium difficile).
Pri i / m podaní sa ceftriaxón dobre vstrebáva z miesta vpichu injekcie a dosahuje vysoké sérové koncentrácie. Biologická dostupnosť lieku - 100%.
Priemerná plazmatická koncentrácia sa dosiahne 2-3 hodiny po injekcii. Pri opakovanej intramuskulárnej alebo intravenóznej injekcii v dávkach 0,5 až 2,0 g s intervalom 12 až 24 hodín dochádza k akumulácii ceftriaxónu v koncentrácii, ktorá je o 15 až 36% vyššia ako koncentrácia dosiahnutá jednorazovou injekciou.
So zavedením dávky od 0,15 do 3,0 g Vd - od 5,78 do 13,5 l.
Ceftriaxón sa reverzibilne viaže na plazmatické proteíny.
Zavedením dávky od 0,15 do 3,0 g T1 / 2 sa pohybuje od 5,8 do 8,7 h; plazmatický klírens - 0,58 - 1,45 l / h, renálny klírens - 0,32 - 0,73 l / h.
Od 33% do 67% liečiva sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami, zvyšok sa vylučuje žlčou do čreva, kde sa biotransformuje na neaktívny metabolit.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
U dojčiat a detí so zápalom mozgových blán, ceftriaxón preniká do mozgovomiechového moku a v prípade bakteriálnej meningitídy priemerne 17% koncentrácie liečiva v plazme difunduje do mozgovomiechového moku, čo je približne 4-krát viac ako pri aseptickej meningitíde. 24 hodín po i / v podaní ceftriaxónu v dávke 50 - 100 mg / kg telesnej hmotnosti koncentrácia v cerebrospinálnom moku presahuje 1,4 mg / l. U dospelých pacientov s meningitídou 2 - 24 hodín po dávke 50 mg / kg telesnej hmotnosti koncentrácia ceftriaxónu v mozgovomiechovom moku mnohokrát presahuje minimálne inhibičné koncentrácie pre najčastejšie pôvodcov meningitídy.
Liečba infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami:
- rozšírená lymská borelióza (skoré a neskoré štádiá ochorenia);
- infekcie brušných orgánov (peritonitída, infekcie žlčových ciest a gastrointestinálneho traktu);
- infekcie kostí a kĺbov;
- infekcie kože a mäkkých tkanív;
- infekcie u pacientov s oslabenou imunitou;
- infekcie panvových orgánov;
- infekcie obličiek a močových ciest;
- infekcie dýchacích ciest (najmä pneumónia);
- infekcie genitálií, vrátane kvapavky.
Prevencia infekcií v pooperačnom období.
- precitlivenosť na ceftriaxón a iné cefalosporíny, penicilíny, karbapenémy.
S opatrnosťou je liek predpísaný pre NUC, pre porušenie pečene a obličiek, pre enteritídu a kolitídu, spojené s používaním antibakteriálnych liekov; predčasne narodených a novorodencov s hyperbilirubinémiou.
Liečivo sa podáva v / m alebo / in.
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov majú predpísané dávkovanie 1-2 g 1 krát denne (každých 24 hodín). V závažných prípadoch alebo pri infekciách, ktorých patogény majú len miernu citlivosť na ceftriaxón, sa denná dávka môže zvýšiť na 4 g.
Novorodencovi (do 2 týždňov) sa predpisuje dávka 20-50 mg / kg telesnej hmotnosti 1 krát denne. Denná dávka nemá prekročiť 50 mg / kg telesnej hmotnosti. Pri určovaní dávky by sa nemalo rozlišovať medzi plnoletými a predčasne narodenými deťmi.
Dojčatá a malé deti (od 15 dní do 12 rokov) majú predpísané dávkovanie 20-80 mg / kg telesnej hmotnosti 1 krát denne.
Deti s hmotnosťou> 50 kg sú predpísané dávky pre dospelých.
Dávky 50 mg / kg alebo viac na intravenózne podanie sa majú podávať po kvapkách počas najmenej 30 minút.
Starší pacienti by mali dostať zvyčajnú dávku určenú pre dospelých bez prispôsobenia veku.
Trvanie liečby závisí od priebehu ochorenia. Podávanie ceftriaxónu by malo pokračovať u pacientov najmenej 48 - 72 hodín po normalizácii teploty a potvrdení eradikácie patogénu.
Pri bakteriálnej meningitíde u dojčiat a malých detí začína liečba dávkou 100 mg / kg (ale nie viac ako 4 g) 1 krát denne. Po identifikácii patogénu a stanovení jeho citlivosti sa dávka môže príslušne znížiť.
S meningokokovou meningitídou sa najlepšie výsledky dosiahli s trvaním liečby 4 dni, s meningitídou spôsobenou Haemophilus influenzae, 6 dní, Streptococcus pneumoniae, 7 dní.
V lymskej borelióze: dospelí a deti staršie ako 12 rokov majú predpísanú dávku 50 mg / kg raz denne počas 14 dní; maximálna denná dávka - 2 g.
V prípade kvapavky (spôsobenej kmeňmi, ktoré tvoria a nepedagogickú penicilinázu) - raz a / mv dávke 250 mg.
Aby sa zabránilo pooperačným infekciám, v závislosti od stupňa infekčného rizika, liek sa podáva v dávke 1 až 2 g raz počas 30 až 90 minút pred operáciou.
Pri operáciách na hrubom čreve a konečníku je účinné súčasné (ale oddelené) podávanie ceftriaxónu a jedného z 5-nitroimidazolov, napríklad ornidazolu.
Ceftriaxón (ceftriaxón)
Obsah
Štruktúrny vzorec
Ruský názov
Latinský názov Ceftriaxon
Chemický názov
[6R- [6alfa, 7beta (Z)]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolyl) (metoxyimino) acetyl] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5,6 -tetrahydro-2-metyl-5,6-dioxo-l, 2,4-triazín-3-yl) tio] metyl] -5-tia-1-azabicyklo [4.2.0] okt-2-en-2- karboxylová kyselina (a vo forme dvojsodnej soli)
Hrubý vzorec
Farmakologická skupina látky Ceftriaxón
Nosologická klasifikácia (ICD-10)
Kód CAS
Charakteristika látky Ceftriaxón
III cefalosporínové antibiotikum na parenterálne použitie.
Ceftriaxón sodný je kryštalický prášok bielej až žltooranžovej farby, ľahko rozpustný vo vode, mierne v metanole, veľmi slabý v etanole. PH 1% vodného roztoku je asi 6,7. Farba roztoku sa pohybuje od mierne žltej až jantárovej farby a závisí od času skladovania, koncentrácie a použitého rozpúšťadla. Molekulová hmotnosť 661,61.
farmakológia
Inhibuje transpeptidázu, porušuje biosyntézu steny mukopeptidových bakteriálnych buniek. Má široké spektrum účinku, je stabilný v prítomnosti väčšiny beta-laktamázy.
Aktívny v oblasti aerobiku, ázijských, japonských, ázijských, japonských, japonských, ázijských, japonských, ázijských, japonských (vrátane ampicilínu) a beta-ligatúry Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marce mnoho druhov Pseudomonas aeruginosa, anaeróbnych mikroorganizmov - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (väčšina kmeňov Clostridium difficile), Peptostreptococcus spr., Peptococcus spp.
Má in vitro aktivitu proti väčšine kmeňov nasledujúcich mikroorganizmov, avšak bezpečnosť a účinnosť ceftriaxónu pri liečbe ochorení spôsobených týmito mikroorganizmami nebola stanovená v adekvátnych a dobre kontrolovaných klinických skúškach: aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (vrátane Providencia rettgeri), Salmonella spp. (vrátane Salmonella typhi), Shigella spp., aeróbne grampozitívne mikroorganizmy - Streptococcus agalactiae, anaeróbne mikroorganizmy - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Môže pôsobiť na multirezistentné kmene tolerantné na penicilíny a cefalosporíny prvej generácie a aminoglykozidy.
Po i / m injekcii sa úplne absorbuje Tmax dosiahnutá v 2 - 3 hodinách Pri jednorazovej IV infúzii počas 30 minút sa plazmatická koncentrácia ceftriaxónu v dávkach 0,5; 1 a 2 g je 82, 151 a 257 ug / ml. Cmax v plazme po jednorazovej intramuskulárnej injekcii v dávkach 0,5 a 1 g, 38 a 76 μg / ml. Akumulácia po opakovaných intravenóznych alebo intramuskulárnych injekciách v dávkach 0,5 až 2 g s 12- a 24-hodinovými intervalmi je 15–36% v porovnaní s jednorazovou injekciou. Reverzibilne sa viaže na plazmatické proteíny: pri koncentrácii nižšej ako 25 μg / ml - 95%, pri koncentrácii 300 μg / ml - 85%. Dobre preniká do orgánov, telesných tekutín (intersticiálne, peritoneálne, synoviálne, s mozgovým zápalom v mozgovej mieche), kostného tkaniva. Materské mlieko obsahuje 3 - 4% koncentráciu v sére (viac s i / m ako v úvode). Pri dávkach 0,15–3 g u zdravých dobrovoľníkov T1/2 - 5,8–8,7 h; zdanlivý distribučný objem - 5,78–13,5 litra; Plazma Cl - 0,58–1,45 l / h; Cl renálne - 0,32 - 0,73 l / h. Od 30 do 67% sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami, zvyšok - žlčou. Približne 50% sa zobrazí do 48 hodín.
Použitie ceftriaxónu
Bakteriálne infekcie spôsobené citlivými mikroorganizmami: infekcie brušných orgánov, vrátane infekcií. peritonitídy, gastrointestinálneho traktu, žlčových ciest (vrátane cholangitídy, empyému žlčníka), infekcií horných a dolných dýchacích ciest a ORL orgánov (vrátane akútnej a chronickej bronchitídy, pneumónie, pľúcneho abscesu, pleurálneho empyému), epiglotitídy infekcie kostí a kĺbov, kože a mäkkých tkanív, infekcie urogenitálneho systému (vrátane pyelitídy, akútnej a chronickej pyelonefritídy, cystitídy, prostatitídy, epididymitídy), infikovaných rán a popálenín, infekcií maxilofaciálnej oblasti, nekomplikovanej kvapavky, t h. zapríčinené mikroorganizmami, ktoré vylučujú penicilinázu, sepsu a bakteriálnu septikémiu, bakteriálnu meningitídu a endokarditídu, mäkký chancre a syfilis, lymskú boreliózu (boreliózu znášanú kliešťami), týfovú horúčku, salmonelózu a salmonelózu, infekcie u pacientov s oslabeným imunitným systémom, profylaxiu po slinení, salmonelózu a salmonelózu t
kontraindikácie
Precitlivenosť, vr. iných cefalosporínov.
Obmedzenia používania
Zlyhanie obličiek a / alebo pečene, anamnéza gastrointestinálnych ochorení, najmä ulceróznej kolitídy, enteritídy alebo kolitídy spojenej s používaním antibakteriálnych liekov; hyperbilirubinémia u novorodencov, predčasne narodených detí.
Použitie počas gravidity a laktácie
V tehotenstve je možné, ak očakávaný účinok liečby prevyšuje potenciálne poškodenie plodu.
Kategória činnosti na plod FDA - B.
V čase liečby musí prestať dojčiť (preniká do materského mlieka).
Vedľajšie účinky ceftriaxónu
Z nervového systému a zmyslových orgánov: ®
ZEFTRIAXON 1,0 FLAC B / B B / M IND / UE / KRASFARMA
Podobné produkty
Labesfal Laboratorios Almiro, S.A.
CESPIC OWI Pharmaceutical Co., Ltd / Hemofarm AD
F.Hoffmann-La Roche LTD
F.Hoffmann-La Roche LTD
Borisov Medical Products Plant, as
Prečítajte si o produkte
Návod na použitie Ceftriaxonu
Forma dávkovania
Biely alebo biely prášok so žltkastým sfarbením.
štruktúra
1 fľaša obsahuje:
ceftriaxón sodný na cechet ceftriaxón 1 g
farmakodynamika
Generácia širokého spektra cefalosporínového antibiotika III na parenterálne podávanie. Baktericídna aktivita je spôsobená potlačením syntézy steny bakteriálnej bunky. Je odolný voči väčšine beta-laktamázových grampozitívnych a gram-negatívnych mikroorganizmov.
Aktívny proti nasledujúcim mikroorganizmom:
Gram-pozitívne aeróby: Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Staphylococcus epidermidis. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. skupiny viridans;
Gram-negatívne aeróby: Acinetobacter calcoaceticus. Borrelia burgdorferi. Enterobacter aerogenes. Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov tvoriacich penicilinázu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (vrátane Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (vrátane kmeňov produkujúcich penicilín), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov tvoriacich penicilinázu). Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (vrátane Serratia marcescens); niektoré kmene Pseudomonas aeruginosa sú tiež citlivé; anaeróby: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (okrem Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Má in vitro aktivitu proti väčšine kmeňov nasledujúcich mikroorganizmov, hoci klinický význam tohto je neznámy: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (vrátane Providencia rettgeri), Salmonella spp., vrátane Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Staphylococcus spp., Rezistentný voči meticilínu, rezistentný na cefalosporíny, vrátane. ceftriaxónu, mnoho kmeňov streptokokov skupiny D a enterokokov vrátane Enterococcus faecalis je tiež rezistentný na ceftriaxón.
farmakokinetika
Biologická dostupnosť - 100%, čas do dosiahnutia maximálnej koncentrácie (TCax) po intramuskulárnom (IM) podaní - 2-3 hodiny, po intravenóznom (IV) podaní - na konci infúzie. Maximálna koncentrácia (Cmax) po i / m podaní v dávkach 0,5 g a 1 g je 38 a 76 μg / ml. Cmax v úvode v dávkach 0,5 g, 1 g a 2 g - 82. 151 a 257 mg / ml. U dospelých, 2 - 24 hodín po podaní v dávke 50 mg / kg, je koncentrácia v mozgovomiechovom moku (CSF) mnohonásobne vyššia ako minimálna inhibičná koncentrácia pre najbežnejšie pôvodcov meningitídy. Preniká do mozgovomiechového moku so zápalom mozgových blán. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 83-96%. Distribučný objem - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), u detí - 0,3 l / kg, plazmatický klírens - 0,58-1,45 l / h, renálny - 0,32 až 0,73 l / h.
Polčas eliminácie (T1 / 2) po i / m podaní je 5,8-8,7 h, po i / v podaní v dávke 50-75 mg / kg u detí s meningitídou - 4,3-4,6 h; u pacientov na hemodialýze (klírens kreatinínu (CK) 0 - 5 ml / min) - 14,7 h, s CK 5-15 ml / min - 15,7 h, 16 - 30 ml / min - 11,4 h, 31-60 ml / min - 12,4 h.
Vylučuje sa v nezmenenej forme - 33-67% obličkami; 40-50% - so žlčou v čreve, kde dochádza k inaktivácii. U novorodencov sa približne 70% liečiva vylučuje obličkami. Hemodialýza je neúčinná.
Vedľajšie účinky
Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, horúčka alebo zimnica.
Z nervového systému: bolesť hlavy, závraty.
Na strane zažívacieho systému: hnačka, nevoľnosť, vracanie, poruchy chuti, pseudomembranózna kolitída.
Zo strany orgánov na tvorbu krvi: anémia (vrátane hemolytickej), leukopénia, lymfopénia, neutropénia, trombocytopénia, trombocytóza, eozinofília.
Na strane genitourinárneho systému: vaginálna kandidóza, vaginitída.
Lokálne reakcie: s úvodom - flebitída, bolesť, indurácia pozdĺž žily; s a / m injekciou - bolesť, pocit tepla, tesnosť alebo zhutnenie v mieste vpichu injekcie. Laboratórne ukazovatele: zvýšenie (zníženie) protrombínového času, zvýšenie aktivity pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, hyperbilirubinémia, hypercreatininémia, zvýšenie koncentrácie močoviny, prítomnosť sedimentu v moči.
Iné: zvýšené potenie, "prílivy" krvi.
Nežiaduce účinky s menej ako 0,1% frekvencia: bolesti brucha, agranulocytóza, alergické lnevmonit, anafylaxia, bazofíliu, cholelitiáza, bronchospazmus, kolitída, dyspepsia, nosné krvácanie, nadúvanie, "kal jav" žlčníka, glykozúria, hematúria, žltačka, leukocytóza, lymfocytóza, monocytóza, nefrolitiáza, palpitácie, kŕče, sérová choroba. Postmarketingové skúsenosti: stomatitída, glositída, oligúria, vyrážka, alergická dermatitída, urtikária, edém, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.
Ak sa ktorýkoľvek z vedľajších účinkov uvedených v návode na používanie zhorší, alebo ak spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, informujte o tom svojho lekára.
Predajné funkcie
Osobitné podmienky
Ceftriaxón sa používa len v nemocnici.
Pri kombinovanej ťažkej renálnej a hepatálnej insuficiencii, ako aj u pacientov na hemodialýze, sa má pravidelne stanoviť plazmatická koncentrácia lieku.
Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne monitorovať obraz periférnej krvi, indikátory funkčného stavu pečene a obličiek.
V zriedkavých prípadoch spôsobuje ultrazvuk žlčníka tmavnutie (precipitáty vápenatej soli ceftriaxónu), ktoré zmiznú po ukončení liečby. S rozvojom príznakov alebo príznakov, ktoré naznačujú možné ochorenie žlčníka, alebo v prítomnosti ultrazvukové príznaky "fenomén kalov", sa odporúča zastaviť zavedenie lieku.
Pri používaní lieku opísali zriedkavé prípady pankreatitídy, ktoré sa vyvinuli, pravdepodobne v dôsledku obštrukcie žlčových ciest. Väčšina pacientov mala rizikové faktory stagnácie žlčových ciest (predchádzajúca lieková terapia, závažné sprievodné ochorenia, plná parenterálna výživa); nie je však možné vylúčiť východiskovú úlohu tvorby zrazeniny v žlčových cestách pod vplyvom ceftriaxónu.
Ceftriaxón neobsahuje skupinu N-metyltiotetrazolu, ktorá spôsobuje disulfiramové účinky pri súčasnom použití etanolu a krvácania, ktoré sú súčasťou niektorých cefalosporínov.
Pri používaní lieku boli opísané zriedkavé prípady zmien protrombínového času. U pacientov s nedostatkom vitamínu K (porucha syntézy, podvýživa) môže byť potrebné kontrolovať protrombínový čas a užívať vitamín K (10 mg / týždeň) so zvýšením protrombínového času pred alebo počas liečby.
Sú opísané prípady smrteľných reakcií v dôsledku ukladania precipitátov ceftriaxónu-Ca2 * v pľúcach a obličkách novorodencov. Teoreticky existuje možnosť interakcie ceftriaxónu s roztokmi obsahujúcimi Ca2 * na intravenózne podanie av iných vekových skupinách pacientov, preto sa ceftriaxón nemá miešať s roztokmi obsahujúcimi Ca2 * (vrátane parenterálnej výživy) a podávať súčasne v rovnakom čase. počítajúc do toho prostredníctvom samostatných prístupov pre infúzie na rôznych miestach. Teoreticky, na základe výpočtu ceftriaxónu 5 T1 / 2, interval medzi podaním ceftriaxónu a roztokov obsahujúcich Ca2 * by mal byť najmenej 48 hodín. obsahujú lieky (IV a perorálne).
Pri liečbe ceftriaxónu možno pozorovať falošne pozitívne výsledky Coombsovho testu, vzorky na galaktozémiu a glukózu v moči (glukozúria sa odporúča stanoviť len enzymatickou metódou).
Napriek podrobnej anamnéze nemožno vylúčiť možnosť anafylaktického šoku, ktorý si vyžaduje okamžitú liečbu: epinefrín sa podáva ako prvý, potom sa podávajú glukokortikosteroidy.
Vplyv na schopnosť riadiť vozidlá, mechanizmy.
Používajte s opatrnosťou pre vodičov vozidiel a ľudí, ktorých činnosť vyžaduje vysokú koncentráciu pozornosti a dobrú koordináciu pohybov.
svedectvo
Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na ceftriaxón: brušné orgány (peritonitída, zápalové ochorenia gastrointestinálneho traktu (GIT), žlčové cesty vrátane cholangitídy, empyému žlčníka), panvových orgánov, dolných dýchacích ciest ( vrátane pneumónie, pľúcneho abscesu, pleurálneho empyému), kostí a kĺbov, kože a mäkkých tkanív (vrátane infikovaných rán a popálenín), močových ciest (komplikovaných a nekomplikovaných), akútneho zápalu stredného ucha, nekomplikovanej kvapavky, baktérií m Ning, bakteriálne septikémie, lymská borelióza.
Prevencia pooperačných infekcií.
Infekčné ochorenia u imunokompromitovaných osôb.
kontraindikácie
Generácia širokého spektra cefalosporínového antibiotika III na parenterálne podávanie. Baktericídna aktivita je spôsobená potlačením syntézy steny bakteriálnej bunky. Je odolný voči väčšine beta-laktamázových grampozitívnych a gram-negatívnych mikroorganizmov.
Aktívny proti nasledujúcim mikroorganizmom:
Gram-pozitívne aeróby: Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Staphylococcus epidermidis. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. skupiny viridans;
Gram-negatívne aeróby: Acinetobacter calcoaceticus. Borrelia burgdorferi. Enterobacter aerogenes. Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov tvoriacich penicilinázu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (vrátane Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (vrátane kmeňov produkujúcich penicilín), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov tvoriacich penicilinázu). Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (vrátane Serratia marcescens); niektoré kmene Pseudomonas aeruginosa sú tiež citlivé; anaeróby: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (okrem Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Má in vitro aktivitu proti väčšine kmeňov nasledujúcich mikroorganizmov, hoci klinický význam tohto je neznámy: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (vrátane Providencia rettgeri), Salmonella spp., vrátane Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Staphylococcus spp., Rezistentný voči meticilínu, rezistentný na cefalosporíny, vrátane. ceftriaxónu, mnoho kmeňov streptokokov skupiny D a enterokokov vrátane Enterococcus faecalis je tiež rezistentný na ceftriaxón.
Liekové interakcie
Bakteriostatické antibiotiká znižujú baktericídny účinok ceftriaxónu.
Antagonizmus s chloramfenikolom in vitro.
Farmaceuticky nekompatibilný s roztokmi obsahujúcimi Sag * (vrátane roztoku Hartmann a Ringera), ako aj s amsakrínom, vankomycínom, flukonazolom a aminoglykozidmi.
Neobsahuje skupinu N-metyltiotetrazolu, preto pri interakcii s etanolom nevedie k rozvoju reakcií podobných disulfiramu, ktoré sú vlastné niektorým cefalosporínom.
Ak užívate iné lieky, poraďte sa so svojím lekárom.
- Môžete si kúpiť Ceftriaxone 1,0 flac w / v / m ind / cn / kraspharma v Gubakha vo vašej pohodlnej lekárni zadaním objednávky na Apteka.RU.
- Cena Ceftriaxone 1,0 flac w / v / m ind / unitárny podnik / kraspharma v Gubakha je 24,50 rubľov.
Tu môžete vidieť najbližšie doručovacie miesta v Gubakh.
Ceny ceftriaxónu v iných mestách
dávkovanie
Intravenózne (IV), intramuskulárne (IM).
Nepoužívajte na riedenie roztokov liekov obsahujúcich Sag2 +!
U dospelých je počiatočná denná dávka v závislosti od typu a závažnosti infekcie 1-2 g raz denne, alebo rozdelená do 2 dávok (každých 12 hodín), celková denná dávka nemá prekročiť 4 g.
Lymská choroba: dospelí a deti - 50 mg / kg (ale nie viac ako 2 g) 1 krát denne počas 14 dní. S nekomplikovanou kvapavkou - 250 mg ip raz.
Pre prevenciu pooperačných komplikácií - raz 1 g 30-60 minút pred začiatkom operácie. Pri operáciách na hrubom čreve a konečníku sa odporúča ďalšie podávanie liečiva zo skupiny 5-nitroimidazolov.
Dávka pre novorodencov - 20 - 50 mg / kg / deň.
Na liečbu infekcií kože a mäkkých tkanív je odporúčaná denná dávka u detí 50-75 mg / kg, rozdelená do 2 dávok (každých 12 hodín), celková denná dávka nemá prekročiť 2 g.
Pri bakteriálnej meningitíde u detí je počiatočná dávka 100 mg / kg (ale nie viac ako 4 g) 1-krát denne, potom 100 mg / kg / deň (ale nie viac ako 4 g) 1-krát denne alebo rozdelená do 2 dávok (každá dávka). 12 hodín). Trvanie liečby je 7-14 dní.
Pri liečbe akútneho otitis media u detí sa odporúča jedna intramuskulárna injekcia 50 mg / kg (ale nie viac ako 1 g).
Pri liečbe iných infekcií u detí je odporúčaná denná dávka 50-75 mg / kg, rozdelená do 2 dávok (každých 12 hodín), celková denná dávka nemá prekročiť 2 g.
U detí s hmotnosťou 50 kg a vyššou sa používajú dávky pre dospelých.
Pri chronickom zlyhaní obličiek (CRF) (CC menej ako 10 ml / min) - denná dávka nemá prekročiť 2 g; pacienti na hemodialýze po hemodialýze nepotrebujú ďalšiu dávku, je však potrebné kontrolovať koncentráciu ceftriaxónu v plazme, pretože jeho eliminácia u takýchto pacientov sa môže spomaliť (môže byť potrebná úprava dávky).
U pacientov s renálnou insuficienciou by denná dávka nemala prekročiť 2 g bez určenia koncentrácie lieku v krvnej plazme.
Liečba ceftriaxónom by mala pokračovať najmenej 2 dni po zmiznutí príznakov a príznakov infekcie. Priebeh liečby je zvyčajne 4 až 14 dní; pri komplikovaných infekciách môže byť potrebné dlhšie podávanie. Priebeh liečby infekcií spôsobených Streptococcus pyogenes by mal byť najmenej 10 dní.
Príprava a zavádzanie riešení: je potrebné používať len čerstvo pripravené roztoky. Na intramuskulárne podanie sa 1 g liečiva rozpustí v 3,5 ml 1% roztoku lidokaínu. Odporúča sa, aby sa do jedného sedacieho svalu zaviedlo najviac 1 g.
Na IV injekciu sa 1 g liečiva rozpustí v 10 ml vody na injekcie. Zadajte pomaly / pomaly (2-4 min.).
Na intravenóznu infúziu sa 2 g liečiva rozpustia v 40 ml roztoku, ktorý neobsahuje Ca2 + (0,9% roztok chloridu sodného, 5-10% roztok dextrózy, 5% roztok levulózy).
Dávky 50 mg / kg a viac sa majú podávať intravenózne, do 30 minút.
Roztok lidokaínu sa nikdy nesmie podávať intravenózne!
predávkovať
Symptómy: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zmätenosť, kŕče.
Liečba: symptomatická. Hemodialýza a peritoneálna dialýza nie sú účinné.